文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200910152097.7

申 请 日：20090728

发 明 人：易崇勤 赵鸿莲

申 请 人：北大方正集团有限公司 方正医药研究院有限公司 北大国际医院集团有限公司

申请人地址：100871 北京市海淀区成府路298号

公 开 日：20130710

公 开 号：CN101638383B

代 理 人：丁业平;张天舒

代理机构：11112 北京天昊联合知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：通式(I)所示的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐、它们的水合物或溶剂化物、它们的光学活性体或消旋体或者它们的非对映异构体混合物，具有优良的酪氨酸特异性的蛋白激酶抑制活性，作为药物，特别是作为各种癌症、基于动脉硬化的疾病或干癣的治疗/预防药是有效的。<Image file="D2009101520977A00011.GIF" he="131" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="221"/>

主 权 项：1.如通式(I)所示的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐， 式(I)中：n表示1或2的整数，R¹表示卤原子、氰基、C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、-NR¹⁴R¹⁵，其中：R¹⁴和R¹⁵各自独立表示C₁-C₅烷基，R²表示 式中：X表示-C(O)-或-SO₂-，R⁴、R⁵以及R⁶各自独立表示氢原子，或 式中：R⁷表示吗啉代取代或未取代的C₁-C₅烷基，R³表示 式中：R⁸、R⁹各自独立表示氢原子、C₁-C₅烷氧基取代或未取代的C₁-C₅烷基，或者R⁸和R⁹一起形成环并表示存在或不存在-O-、-NR¹⁰-的C₃-C₈环亚烷基，其中R¹⁰表示氢原子或C₁-C₅烷基，m表示0或1的整数，R¹¹、R¹²各自独立表示氢原子，Y表示C₁-C₅烷氧基、N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R¹⁶)-(CO)_u-(CR¹⁷R¹⁸)_v-(CO)_j-R¹⁹，其中R¹⁶表示C₁-C₅烷氧基取

关 键 词：水合物  预防药 非对映异构体 动脉硬化  光学活性体  喹啉衍生物 蛋白激酶 溶剂化物  混合物  酪氨酸 消旋体  癌症  疾病  

IPC专利分类号：C07D215/54(20060101);C07D401/06(20060101);C07D405/06(20060101);A61K31/4706(20060101);A61K31/496(20060101);A61K31/5377(20060101);A61K31/4709(20060101);A61P35/00(20060101);A61P9/10(20060101);A61P17/00(20060101)