文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201010202911.4

申 请 日：20100618

发 明 人：付翠花 马回民

申 请 人：云南汉德生物技术有限公司

申请人地址：650000 云南省昆明市学俯路金鼎科技园3号平台

公 开 日：20101020

公 开 号：CN101863862A

代 理 人：金耀生

代理机构：昆明正原专利代理有限责任公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明是一种工业半合成紫杉醇的方法。a)使用高效专一性催化剂CeCl<Sub>3</Sub>.6H<Sub>2</Sub>O乙酰化10位的羟基，反应得到巴卡亭III，b)使用氯甲酸三氯乙酯保护C-7位的羟基，得到C-7位保护的巴卡亭III，c)将第二步反应得到的7位保护的巴卡亭III与(4S，5R)-3-苯甲酰基2(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉羧酸酯化反应得到以下衍生物，d)将(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉巴卡亭III的环状侧链的呃唑环开环并且同步脱除7位的保护基得到紫杉醇。本发明的合成方法打破了先保护7位羟基再乙酰化10位羟基的传统，反应时间较快，副产物较少，单步反应收率达到了90％，且各步反应均在常压、不需要惰性气体保护的条件下进行，非常适合于工业化生产。

主 权 项：1.一种工业半合成紫杉醇的方法，其特征在于按以下步骤进行：a)使用催化剂CeCl₃乙酰化10位的羟基，反应得到巴卡亭III， b)使用氯甲酸三氯乙酯保护C-7位的羟基，得到C-7位保护的巴卡亭III， c)将第二步反应得到的7位保护的巴卡亭III与(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉羧酸酯化反应得到以下衍生物 d)将(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉巴卡亭III的环状侧链的呃唑环开环并且同步脱除7位的保护基得到紫杉醇

关 键 词：巴卡  甲氧基苯基 苯甲酰  乙酰化  恶唑 工业半合成紫杉醇  惰性气体  反应时间  反应收率 副产物  专一性 紫杉醇  羧酸酯 侧链  常压  单步 甲酸  开环  脱除  催化剂  工业化  

IPC专利分类号：C07D305/14(20060101)