文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201010107476.7

申 请 日：20100209

发 明 人：赵骏铭 赵余庆 关健

申 请 人：辽宁新中现代医药有限公司

申请人地址：110041 辽宁省沈阳市大东区八王寺街90号

公 开 日：20140409

公 开 号：CN101875682B

代 理 人：李宇彤

代理机构：21207 沈阳杰克知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明属于医药技术领域，涉及一个新的人参皂苷元及其制备方法和医药用途，具体涉及其在制备抗肿瘤药物中的用途。该化合物的名称为20(R)-甲氧基-达玛烷-3β，12β，25-三醇[20(R)-methoxyl-dammarane-3β，12β，25-triol(简称20RMDT)]。20RMDT经研究证明具有显著的抗肿瘤作用。在MCF-7，HepG2，Du145，Colon205，A549，HL-60六种细胞系中测定了20RMDT的细胞毒性。结果表明，20RMDT对6种细胞有很强的抑制人肿瘤细胞生长的作用。20RMDT的IC50s低于20(R)-25-OH-PPD和原人参二醇PPD。其总有效剂量为1-100mg/kg/d。其可以和药学上可接受的一种或多种载体结合制成20RMDT的药物组合物或制剂，主要应用于恶性肿瘤的防治。

主 权 项：1.20(R)-甲氧基-达玛烷-3β,12β,25-三醇的制备方法，其特征在于，0.60g20(R) -25-OH-PPD加入40ml THF溶解，搅拌下加入0.36g60%的氢化钠，氢化钠全部溶解后加入1.03ml碘甲烷，达玛烷-3β,12β,20,25-四醇：氢化钠：碘甲烷=1：12：12 摩尔比，加热至85~95℃，磁力搅拌，回流3小时，将生成的沉淀趁热过滤收集滤液，滤液减压蒸干得粗品，粗品经硅胶柱色谱，用石油醚：丙酮或石油醚：乙酸乙酯系统梯度洗脱，从10：1依次到1：1洗脱，得20(R)-甲氧基-达玛烷-3β,12β,25-三醇，收率为38%。

关 键 词：制备抗肿瘤药物  医药技术领域  肿瘤细胞生长 药物组合物  原人参二醇 人参皂苷 细胞毒性 研究证明  医药用途  制备方法  甲氧基 抗肿瘤  恶性肿瘤  化合物  细胞

IPC专利分类号：C07J9/00(20060101);A61K31/575(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)