文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201110266473.2

申 请 日：20110909

发 明 人：徐卓业 汪磊 文意芬

申 请 人：南京正科制药有限公司

申请人地址：210038 江苏省南京市经济开发区新港大道惠美路3号

公 开 日：20130417

公 开 号：CN102274180B

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种普卢利沙星毫微球及其制备方法，该毫微球解决了普卢利沙星不溶于水、生物利用度差等问题。该毫微球粒径在100nm以下，可以通过过滤除菌达到无菌目的，稳定性得到增加，延缓了体内循环降解速度，减少受过效应，提高了药效。普卢利沙星毫微球是由下述普卢利沙星、注射用油、乳化剂、助乳化剂、甘油、注射用水组成。各组分重量比例如下：普卢利沙星(0.2～1.5)∶注射用油(15～45)∶乳化剂(10～25)∶助乳化剂(10～25)∶甘油(8～13)∶注射用水(450～500)。

主 权 项：1.一种普卢利沙星毫微球，其处方组成为： 其制备方法为：按照上述重量比分别取普卢利沙星、中链油、卵磷脂和聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯放入60℃的高速匀浆机中混溶；然后加入含有所述重量比甘油的水，保温至65℃，以高转速搅拌成初乳，放入高温均质机中，在20-100MPa压力下，循环4-10次，形成均一的乳剂，调节pH至中性，制备成乳剂，冷却至室温，采用滤膜过滤，先经过0.45μm滤膜，再0.20μm滤膜，达到灭菌的作用，再经脱气、放料、包装、即得。

关 键 词：普卢利沙星 乳化剂  微球 注射用水 注射用油  甘油  生物利用度 过滤除菌  循环降解  制备方法  球粒 无菌  

IPC专利分类号：A61K9/107(20060101);A61K31/496(20060101);A61P31/04(20060101)