文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201010614440.8

申 请 日：20101221

发 明 人：马德银

申 请 人：北大方正集团有限公司 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 北大国际医院集团有限公司

申请人地址：100871 北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦5层

公 开 日：20120704

公 开 号：CN102532184A

代 理 人：丁业平;张天舒

代理机构：11112 北京天昊联合知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供了洛伐酰胺的二羟基保护方法及辛伐他汀的制备方法。本发明的洛伐酰胺的二羟基保护方法包括：1)使洛伐他汀与伯胺或仲胺发生反应，生成洛伐酰胺；以及2)在含有低沸点水溶性溶剂的反应溶剂中，加入缚酸剂，使所述洛伐酰胺与羟基保护剂发生反应，以使所述洛伐酰胺的二羟基得到保护。本发明相对于现有技术具有以下积极效果：简化了生产工艺，所用溶剂可回收利用，经济环保，适合工业化生产。

主 权 项：1.一种洛伐酰胺的二羟基保护方法，该方法包括：1)使洛伐他汀与伯胺或仲胺发生反应，生成洛伐酰胺；以及2)在含有低沸点水溶性溶剂的反应溶剂中，加入缚酸剂，使所述洛伐酰胺与羟基保护剂发生反应，以使所述洛伐酰胺的二羟基得到保护。

关 键 词：酰胺 羟基保护  水溶性溶剂  羟基保护剂  反应溶剂  辛伐他汀 制备方法  可回收  沸点 溶剂  伯胺 酸剂  他汀 仲胺 生产工艺  工业化  环保  

IPC专利分类号：C07F7/18(20060101);C07D309/30(20060101)