文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201210281717.9

申 请 日：20120809

发 明 人：任昉

申 请 人：上海复旦复华药业有限公司 上海复旦复华科技股份有限公司

申请人地址：201111 上海市闵行区曙光路1399号

公 开 日：20131002

公 开 号：CN102813631B

代 理 人：何葆芳

代理机构：31258 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种制备甲磺酸酚妥拉明冻干粉针剂的方法，所述方法包括注射用甲磺酸酚妥拉明溶液的配制和冻干步骤，其采用的冻干曲线如下：a)预冻；b)升华干燥；c)一次解析；d)升压吸湿；e)二次解析。由于本发明在制备过程中采用了特殊的升压液化工艺，使得所制产品的表面形成了一层较为致密的玻化层，从而可阻挡制品内部疏松结构的强烈吸湿性，有效避免制品干燥后重新吸潮，进而减少萎缩产品的出现，显著提高了产品的合格率，降低了成本，具有较好的经济效益和社会效益。

主 权 项：1.一种制备甲磺酸酚妥拉明冻干粉针剂的方法，包括注射用甲磺酸酚妥拉明溶液的配制和冻干步骤，所述的注射用甲磺酸酚妥拉明溶液的配制包括如下操作：取处方量的甲磺酸酚妥拉明，加适量水使溶解；加入甘露醇，搅拌使溶解；待溶液澄清后，加水至总量；调节溶液的pH值，过滤，灌装；每毫升溶液中含甲磺酸酚妥拉明20毫克，且甲磺酸酚妥拉明与甘露醇的质量比为1:1.5；其特征在于，采用如下冻干曲线：a)预冻：将待冻溶液温度降至－40±2℃，然后保温2～3小时，得到预冻制品；b)升华干燥：开启真空泵，控制冻干箱内真空度≤8Pa，再以每小时4.5±0.5℃的升温速率将预冻制品的温度升至－30±2℃，然后以每小时2±0.5℃的升温速率将预冻制品的温度升至－22±2℃，再以每小时4.5±0.5℃的升温速率将预冻制品温度升至0±2℃，得到升华干燥制品；c)一次解析：将上述升华干燥制品温度控制在0±2℃，同时将冻干箱内真空度降至≤5Pa，维持3～4小时后，将升华干燥制品温度升至10±2℃，同时将冻干箱内真空度降至≤3Pa，得到一次解析干燥制品；d)升压吸湿：关闭上述冻干箱的碟阀，缓慢开启进气阀，放入无菌空气，使冻干箱内真空度升至80～120Pa，并使温度升至20±2℃，再关闭进气阀，缓缓开启冻干箱的碟阀，使冻干箱内真空度降至＜3Pa，温度升至35±2℃；e)二次解析：将上述冻干箱内真空度降至＜3Pa，同时维持箱内制品温度在35±2℃，保温2～3小时。

关 键 词：升压  酚妥拉明 冻干  解析  干燥  吸湿性 致密  溶液的配制  制备甲磺酸  干粉针剂  内部疏松  液化工艺 制备过程  甲磺酸 二次  化层  注射  合格率  社会效益  萎缩  升华  经济效益  

IPC专利分类号：A61K9/19(20060101);A61K31/417(20060101);A61P9/00(20060101);A61P9/12(20060101);A61P15/10(20060101)