文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201210518542.9

申 请 日：20121206

发 明 人：张敬栓 程喜伟 霍竹林 刘少倩 尚慕宏 李玮

申 请 人：石家庄万尚医药科技有限公司 河北博伦特药业有限公司

申请人地址：050035 河北省石家庄市高新区黄河大道136号科技中心11层

公 开 日：20140625

公 开 号：CN102964286B

代 理 人：董金国

代理机构：13100 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法，该化合物用做多尼培南中间体，具体涉及化合物（Ⅸ）的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基，用烯丙氧羰基保护氨基，制备溴代物，用磺酰胺基团取代，所制备的化合物工艺路线可行，能够实现工业化生产。该类化合物质量高，为片状结晶，容易提纯，并且可以用HPLC准确测定纯度，避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时，提高了母核的利用率，简化了多尼培南原料药的纯化工艺，减少了加氢催化剂的用量，避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物，保护基最后转化为气体可完全除尽，使得最后多尼培南原料药的收率高，纯度好，降低了原料药产品的制造成本。<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="54" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="64"/>Ar=Ph；PhCH<Sub>2</Sub>；4-NO<Sub>2</Sub>Ph；4-CH<Sub>3</Sub>Ph。

主 权 项：1.一种手性吡咯烷化合物，其特征在于其结构如式Ⅸ所示： 其中：Ar=Ph；PhCH₂；4-NO₂Ph；4-CH₃Ph。

关 键 词：化合物 培南  原料药  制备方法  母核  化合物质量  加氢催化剂  纯化工艺 工艺路线  片状结晶  准确测定  副产物  合成多  磺酰胺 氯化铝 脱保护 吡咯烷 提纯  滴定  芳酰  收率  手性  巯基  工业化  连接  转化  

IPC专利分类号：C07D207/12(20060101)