文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201310011718.6

申 请 日：20130114

发 明 人：陈再新 张明光 夏正君 王明林 林送 马堰启 吉小龙

申 请 人：常州市亚邦医药研究所有限公司 常州亚邦制药有限公司 亚邦医药股份有限公司

申请人地址：213163 江苏省常州市武进区人民西路105号

公 开 日：20130417

公 开 号：CN103044331A

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了西地那非中间体4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的新的制备方法。该方法以1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯为原料，经过溴代和氨化来制备4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺。本发明提供的新方法更加安全、高效和环保，更适合工业化生产。

主 权 项：1.一种制备式I所示的4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的新方法，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤：(a)以式II所示的1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯为起始原料，在有机溶剂中并在一定的温度下，与溴素反应，得到式III所示的4-溴-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯；(b)4-溴-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯(III)与氨水或氨的醇溶液，在碱的存在下，并在一定的温度和压力下反应，得到4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺(I)。

关 键 词：丙基 吡唑 甲酰  更加安全  甲酸乙酯 西地那非 制备方法  氨化 工业化  环保  

IPC专利分类号：C07D231/38(20060101)