文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201210594415.7

申 请 日：20121231

发 明 人：苏为科 周嘉第 施湘君 张汝金 张峥斌

申 请 人：浙江工业大学 浙江仙居君业药业有限公司

申请人地址：310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号

公 开 日：20130501

公 开 号：CN103073609A

代 理 人：黄美娟; 王兵

代理机构：33201 杭州天正专利事务所有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种氟替卡松类衍生物的关键中间体17-β羧酸的合成方法，所述方法以式（Ⅲ）或式（Ⅳ）所示的化合物为原料，在强碱和次卤酸盐氧化剂的作用下，对应制备得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物。本发明所用的氧化剂便宜易得，环境污染小，并且反应选择性好，收率高，后处理简单，产品易分离，适合工业化生产。<Image file="DDA0000269096031.GIF" he="169" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="452"/><Image file="DDA0000269096032.GIF" he="160" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="452"/>

主 权 项：1.一种式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物的合成方法，其特征在于以式（Ⅲ）或式（Ⅳ）所示的化合物为原料，在强碱和次卤酸盐氧化剂的作用下，对应制备得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的17-β羧酸衍生物; 式（I）或式（III）中，R₁为H或卤素；R₂、R₃各自独立为H、OH或卤素；R₄为H、OH或C1~C4的直链烷基；式（II）或式（IV）中，R₅为H或卤素，R₆为H、OH或C1~C4的直链烷基；所述卤素为F、Cl、Br或I。

关 键 词：氧化剂  强碱 反应选择性  关键中间体 羧酸衍生物 后处理  次卤酸盐  氟替卡松 化合物  收率  羧酸 工业化  

IPC专利分类号：C07J3/00(20060101); C07J71/00(20060101)