文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201210173736.X

申 请 日：20120530

发 明 人：不公告发明人

申 请 人：北京凯正生物工程发展有限责任公司

申请人地址：100176 北京市大兴区北京经济技术开发区宏达北路12号A楼二区四层401室

公 开 日：20131218

公 开 号：CN103450468A

代 理 人：刘海罗

代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

语　　种：中文

摘　　要：本发明属于医药化工领域，涉及一种青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及通式（I）所示的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物。本发明的青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物与青蒿琥酯的活性相当，其水溶性和稳定性显著增加，并且其在体内的半衰期显著延长。

主 权 项：1.通式（I）所示的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物， 其中，POLY表示聚乙二醇残基，分子量为200至100,000Da；X表示氨基或氧或甲氧基；Y表示含有双氨基和单羧基的氨基酸结构化合物，其羧基与POLY的X成酰胺键或酯键，向远端引出多氨基基团与青蒿琥酯的羧基成酰胺；n和m表示Y的聚合度，m和n独立地为0至12的任一整数；r和s代表青蒿琥酯的聚合度；并且当m和n均不为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺；当m为0并且n不为0，或者m不为0并且n为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺，m为0或n为0的一端的X为甲氧基；或当m和n同时为0时，r和s均为1，青蒿琥酯通过羧基与X成酯或酰胺。

关 键 词：青蒿琥酯 醇化 医药化工领域  药物组合物 聚乙二醇 半衰期

IPC专利分类号：C08G65/48(20060101);A61K47/48(20060101);A61K31/357(20060101);A61P33/06(20060101)