文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201410733814.6

申 请 日：20141204

发 明 人：陈元伟 郭仕伟

申 请 人：成都海创药业有限公司

申请人地址：610000 四川省成都市高新区科园南路88号天府生命科技园C1楼801

公 开 日：20150610

公 开 号：CN104693196A

代 理 人：李高峡

代理机构：成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供了式I所示化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，<Image file="DDA0000624950720000011.GIF" he="324" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="266"/>本发明式I所示化合物在保持原化合物良好抗癌活性的基础上，通过氘代修饰，使得化合物在血浆中的药代动力学性质更好，血药峰浓度高，有效血药浓度维持时间长，可以降低给药量；通过毒性试验，发现其毒副作用低，安全性良好。

主 权 项：1.式I所示化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物， 其中，R₁、R₂分别独立选自H、C1～C4的烷基或部分或全氘代的C1～C4烷基；R₃～R₁₀分别独立选自H或氘；R₁₁选自H、C1～C4的烷基或部分或全氘代的C1～C4烷基。

关 键 词：化合物  水合物  有效血药浓度 动力学性质 血药峰浓度  毒副作用  毒性试验 抗癌活性 溶剂合物  给药  晶型 修饰  血浆  发现  

IPC专利分类号：C07D413/12(20060101);A61K31/4709(20060101);A61P35/00(20060101)