文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201410139359.7

申 请 日：20140408

发 明 人：易崇勤 许恒 陶晶 林松文 韩方斌

申 请 人：北大方正集团有限公司 方正医药研究院有限公司 北大国际医院集团有限公司

申请人地址：100871 北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦5层

公 开 日：20151014

公 开 号：CN104974132A

代 理 人：丁业平;张天舒

代理机构：11112 北京天昊联合知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供了一种式Ⅰ所示的多取代的吡啶化合物、制备方法、用途及药物组合物：<Image file="DDA0000488236850000011.GIF" he="162" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="210"/>本发明的式Ⅰ所示的多取代的吡啶化合物具有优秀的抗肿瘤作用，能同时抑制多种细胞激酶，还具有明显优秀的药代动力学特征，非常适合口服和静脉给药。本发明的药物组合物可用于治疗肿瘤和癌症。

主 权 项：1.一种式Ⅰ所示的多取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐： 其中，X₁选自式a所示的取代或未取代的五元芳杂环； R₄、R₅、R₆各自独立地选自碳原子、氮原子、氧原子、或硫原子，R₈、R₉、R₁₀各自独立地选自氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基；X₂选自F或H；X₃选自卤素、-CN、C₁-C₄烷基、卤代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤代的C₁-C₄烷氧基、-NR₁₁R₁₂中的一种；其中所述R₁₁、R₁₂各自独立地选自氢、或C₁-C₄烷基。

关 键 词：药物组合物 吡啶化合物  多取代 抗肿瘤作用 药代动力学 静脉给药 同时抑制  制备方法  激酶 可用  一种  肿瘤 癌症  细胞  治疗  明显  

IPC专利分类号：C07D401/04(20060101);A61K31/4439(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)