文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201410453024.2

申 请 日：20140905

发 明 人：吕志良 李超 朱骏杰 呼达古拉

申 请 人：上海欣生源药业有限公司

申请人地址：201203 上海市浦东新区张江高科技园区张衡路1599号

公 开 日：20160406

公 开 号：CN105461644A

代 理 人：解文霞

代理机构：31242 上海金盛协力知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供了一种1-((2S,3S)-2-(苄氧基)戊基-3-)-4-(4-(4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基)-1H-1,2,4-三氮唑-5(4H)酮的制备方法，该方法是在-10～30℃下，将取代或未取代的氯甲酸苯酯加入化合物II的反应溶液中，反应1-12h；然后向反应体系中加入化合物III和碱，升温至80-120℃继续回流反应5-24h。相比现有技术本发明大大节约了工艺时间，总收率提高了10～15％，减少了三废排放，节约了能源和成本，将会对这一重要药物中间体合成成本的降低产生一定的贡献。<Image file="DDA0000566532410000011.GIF" he="42" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="107"/>

主 权 项：1.1-((2S,3S)-2-(苄氧基)戊基-3-)-4-(4-(4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基)-1H-1,2,4-三氮唑-5(4H)酮的制备方法，该方法是在-10～30℃下，将取代或未取代的氯甲酸苯酯加入化合物II的反应溶液中，反应1-12h；然后向反应体系中加入化合物III和碱，升温至80-120℃继续回流反应5-24h

关 键 词：化合物  氯甲酸苯酯  药物中间体 反应溶液  工艺时间  回流反应  三废排放 制备方法  羟基苯基  三氮唑 未取代  总收率  苄氧基 节约  戊基 一种  合成  加入  升温  反应  能源  减少  产生  继续  

IPC专利分类号：C07D249/12(20060101)