文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201580034492.9

申 请 日：20150624

发 明 人：J·阿斯罗特 M·普罗斯特

申 请 人：里昂高等师范学院 克洛德·贝纳尔-里昂第一大学 国家科学研究中心

申请人地址：法国里昂

公 开 日：20210709

公 开 号：CN106470977B

代 理 人：于磊;张福根

代理机构：72003 隆天知识产权代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及式(I)的探针，及其生理学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；<Image file="DDA0001191529130000011.GIF" he="427" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="yes" orientation="portrait" wi="366"/>其中：X<Sub>1</Sub>＝NH、O或S；X<Sub>2</Sub>＝O或S；SE是不稳定基团，其可以在刺激作用下被除去，该刺激可以特别是存在酶、化学化合物或含有该探针的介质的物理化学特性；A是芳香基，其在水溶液中在C(X<Sub>2</Sub>)‑O键裂解后释放发色团或荧光团；R是氢原子或‑(L)n‑GP，其中n等于0或1，L是连接臂，GP是水溶性基团。本发明的主题还涉及其合成中间体和使用其的检测方法。

主 权 项：1.式(I)的探针，以及它们的生理学上可接受的盐： 其中：- X₂＝O；- X₁是氧，且SE是酯酶底物，并且对应于-C(O)Ri基团，其中Ri表示含有1至20个碳原子的烷基，或者X₁表示NH，且SE是酰胺酶底物；- A是释放发色团的芳香基团，所述发色团选自对硝基苯酚；或者- A是芳香基团，其中-OA选自： - R表示氢原子或-(L)n-GP，且n等于1；- L是-(L1)m1-(L2)m2-(L'1)m'1-臂，以哌嗪->基团GP的方向定义，其中：· L1和L'1是-C(O)-；· L2是(C_1-20)烷基；所述基团可能被三唑基团中断，或以三唑基团作为末端；· m1、m'1和m2可以相同或不同，等于0或1；且- GP是官能团F₁，其选自磺酸酯官能团和聚乙二醇官能团。

关 键 词：式( I )  探针 水合物  物理化学特性 化学化合物  水溶性基团  溶剂化物  稳定基团  发色团 芳香基  可接受  连接臂  氢原子  荧光团 刺激  生理学  裂解  合成  释放  检测  

IPC专利分类号：C07D241/04(20060101);C07D403/06(20060101);C07D403/14(20060101);C07D405/12(20060101);C07D405/14(20060101);C12Q1/34(20060101);A61K49/00(20060101)