文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201610984653.7

申 请 日：20161109

发 明 人：青琳森 杨雪锋 丁立生 梁健 饶亮明 李兴德 蒋立银 帅克

申 请 人：中国科学院成都生物研究所 中国科学院成都生物研究所湖州生物资源利用与开发创新中心

申请人地址：610041 四川省成都市人民南路四段九号中国科学院成都生物研究所

公 开 日：20190222

公 开 号：CN106632267B

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供了一种伏立康唑的合成方法，属于药物合成领域。该方法包括以下步骤：以中间体A为原料，与甲酸钾和钯炭在惰性气体的保护下发生催化反应，得到伏立康唑粗品，伏立康唑粗品重结晶后得到伏立康唑。这一合成方法采用甲酸钾作为氢源，并以钯炭为催化剂，脱除中间体A的嘧啶环上的氯原子，得到伏立康唑的外消旋体。这种合成方法的副产物少、产品质量高、反应条件温和，且工艺安全性高，适合工业化大生产。

主 权 项：1.一种伏立康唑的合成方法，其特征在于，其包括以下步骤：以中间体A为原料，与甲酸钾和钯炭在惰性气体的保护下发生催化反应，得到伏立康唑粗品，所述伏立康唑粗品重结晶后得到所述伏立康唑，其中所述中间体A的结构如式I所示 。

关 键 词：伏立康唑 合成  甲酸钾  粗品  钯炭  工业化大生产  工艺安全性  催化反应  惰性气体  反应条件  外消旋体 药物合成 副产物  氯原子 重结晶  嘧啶环 氢源 脱除  催化剂  

IPC专利分类号：C07D403/06(20060101)