文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201710553014.X

申 请 日：20170707

发 明 人：樊磊 李兴海 王飞 陈锞 胥珂馨 罗潼川 陈元伟

申 请 人：成都海创药业有限公司

申请人地址：610000 四川省成都市高新区科园南路5号蓉药大厦A栋4层1号

公 开 日：20180116

公 开 号：CN107586315A

代 理 人：李高峡;张娟

代理机构：51222 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种嵌合分子。该分子由靶向作用于目标蛋白的小分子化合物单元、E3泛素连接酶结合单元和连接单元组成。该化合物可以与BRD蛋白结合，最终使BRD蛋白易被蛋白酶体降解，可以作为BRD蛋白降解的药物，用于治疗癌症或冠状动脉疾病。

主 权 项：1.式(Ⅰ)所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物：X-L-Y (I)其中，X是靶向作用于目标蛋白的小分子化合物单元，Y是E3泛素连接酶结合单元，L是连接单元；所述靶向作用于目标蛋白的小分子化合物单元X如式(a1)或式(a2)所示： 所述E3泛素酶连接结合单元Y如式(b)所示： 其中，Q、W分别独立地选自碳或氮；a表示1-3的整数；b表示1-3的整数；c表示1-3的整数；R₀-R₁₁分别独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基分别独立地任选进一步被一个或多个选自氘原子、卤素、氰基、硝基、氧代基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的取代基所取代；波浪线表示R或S立体异构的化学键，或者消旋体；所述靶向作用于目标蛋白的小分子化合物单元X和E3泛素连接酶结合单元Y上的一个原子分别被连接基团L的一端所取代。

关 键 词：蛋白酶体降解  冠状动脉疾病  小分子化合物 泛素连接酶 靶向作用 蛋白降解 蛋白结合 结合单元  连接单元  目标蛋白  嵌合分子 治疗癌症  易被  蛋白

IPC专利分类号：C07K5/062(20060101);A61K47/22(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);A61P9/10(20060101)