文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201711191633.5

申 请 日：20171124

发 明 人：匡通滔 谭杰阳

申 请 人：成都海创药业有限公司

申请人地址：610000 四川省成都市高新区科园南路5号蓉药大厦A栋4层1号

公 开 日：20180518

公 开 号：CN108047265A

代 理 人：张娟;黄鑫

代理机构：51222 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种依维莫司中间体的纯化方法，具体为：(1)雷帕霉素与2‑(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯反应，得含有式I所示的依维莫司中间体反应液；(2)取依维莫司中间体反应液，过滤，柱层析，即得；其中，柱层析所用洗脱剂依次为小极性有机溶剂与小极性有机溶剂和乙酸乙酯的混合溶剂，所述小极性溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷或甲叔醚。经步骤(2)所述方法进行洗脱后，再以乙酸乙酯和小极性有机溶剂的混合物为洗脱剂，分离得未反应的雷帕霉素。本发明方法解决了依维莫司中间体反应液后处理繁琐，和柱层析需石油醚的问题。<Image file="DDA0001481159120000011.GIF" he="456" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="no" orientation="portrait" wi="700"/>

主 权 项：1.式I所示依维莫司中间体的制备纯化方法，其特征在于：它包括以下步骤： (1)雷帕霉素与2-(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯反应，得含有式I所示的依维莫司中间体反应液；(2)取依维莫司中间体反应液，过滤，柱层析，即得；其中，柱层析所用洗脱剂依次为小极性有机溶剂与小极性有机溶剂和乙酸乙酯的混合溶剂，所述小极性溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷或甲基叔丁基醚。

关 键 词：依维莫司 小极性有机溶剂  中间体反应  柱层析 雷帕霉素 乙酸乙酯  洗脱剂  三氟甲磺酸酯  小极性溶剂  后处理  混合溶剂  混合物  二苯基  环己烷  石油醚  叔丁基 氧乙基  正庚烷 正己烷  硅基  叔醚  洗脱  过滤  

IPC专利分类号：C07F7/18(20060101);C07F7/20(20060101)