文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201711457391.X

申 请 日：20171228

发 明 人：马回民 杨青春 李彦兰 马怀虎

申 请 人：云南汉德生物技术有限公司

申请人地址：650300 云南省昆明市安宁市太平镇太平新城鹏泰建材市场

公 开 日：20180508

公 开 号：CN108003119A

代 理 人：苏芸芸

代理机构：53106 昆明大百科专利事务所

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种由10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，该方法以10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ为起始原料，在溶剂、催化剂、防降解剂存在的条件下，制备卡巴中间体7，10甲氧基巴卡亭Ⅲ；然后在催化剂、防降解剂存在的条件下，将卡巴中间体7，10甲氧基巴卡亭Ⅲ与多西紫杉醇侧链缩合反应制得卡巴他赛前体N‑1；卡巴他赛前体N‑1在酸性条件下，水解开环得到卡巴他赛粗品；粗品经过柱层析、结晶及重结晶纯化后即得卡巴他赛；本发明方法成本低、收率高，制得的产品纯度高，杂质含量少，适于工业化生产和市场推广应用。

主 权 项：1.一种由10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，其特征在于按以下步骤进行：（1）以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ为起始原料，在溶剂、催化剂、防降解剂存在的条件下，制备卡巴中间体7，10甲氧基巴卡亭Ⅲ； ；（2）在催化剂、防降解剂存在的条件下，将卡巴中间体7，10甲氧基巴卡亭Ⅲ与多西紫杉醇侧链缩合反应制得卡巴他赛前体N-1； ；（3）卡巴他赛前体N-I在酸性条件下，水解开环得到卡巴他赛粗品； ；（4）卡巴他赛粗品经过柱层析除去杂质得到卡巴他赛半成品，卡巴他赛半成品经结晶及重结晶纯化后，即得卡巴他赛。

关 键 词：巴卡  卡巴他赛  防降解剂  去乙酰基  甲氧基  粗品  催化剂  多西紫杉醇 重结晶纯化  产品纯度  起始原料  市场推广  水解开环  酸性条件 缩合反应  柱层析 溶剂  侧链  收率  制备  合成  应用  

IPC专利分类号：C07D305/14(20060101)