文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201711307378.6

申 请 日：20171211

发 明 人：匡通滔 谭杰阳

申 请 人：成都海创药业有限公司

申请人地址：610000 四川省成都市高新区科园南路5号蓉药大厦A栋4层1号

公 开 日：20201201

公 开 号：CN108129490B

代 理 人：李高峡;张娟

代理机构：51222 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种制备依维莫司无定形固体的方法，属于医药领域。本发明方法包括以下步骤：(1)将依维莫司溶于有机溶剂中，得含依维莫司的溶液；其中，所述有机溶剂为腈类、醇类、酮类或呋喃；(2)向步骤(1)所得的溶液中加入水，浓缩，过滤，干燥，得依维莫司无定形固体。本发明方法操作方便，处理的样品量大，便于工业化，且收率较高，高达94％；同时，由于母液最终几乎只剩下水，对依维莫司几乎无溶解性，母液无需回收再精制，母液中的损失几乎可忽略不计，将少了工序，降低了后处理成本。

主 权 项：1.一种制备依维莫司无定形固体的方法，其特征在于：它包括以下步骤：（1）将依维莫司溶于有机溶剂中，得含依维莫司的溶液；其中，所述有机溶剂为酮类；（2）向步骤（1）所得的溶液中加入水，浓缩，过滤，干燥，得依维莫司无定形固体；步骤（1）中，所述酮类为丙酮；步骤（1）中，所述依维莫司与有机溶剂的质量体积比为1:5g/m1；步骤（2）中，所述依维莫司与水的质量体积比为1:1~10g/m1；步骤（2）中，所述浓缩是将其体积浓缩至初始体积的0.1~0.3。

关 键 词：依维莫司 母液  无定形固体  有机溶剂  后处理  医药领域 样品量  醇类 收率  酮类 呋喃 制备  精制  过滤  浓缩  回收  

IPC专利分类号：C07D498/18(20060101)