文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201910348438.1

申 请 日：20190428

发 明 人：马回民 杨青春 赵泽熙 胡倩

申 请 人：云南汉德生物技术有限公司

申请人地址：650000 云南省昆明市高新技术开发区金鼎科技园

公 开 日：20190802

公 开 号：CN110078686A

代 理 人：苏芸芸

代理机构：53106 昆明大百科专利事务所

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，该方法以10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ为原料，在溶剂、催化剂、氯甲酸2,2,2‑三氯乙酯存在下，制备7，10‑(di)Troc‑10‑DAB；然后与多西紫杉醇侧链缩合反应，制备中间体Ⅱ，中间体Ⅱ脱除保护基得到卡巴前体Ⅰ，卡巴前体Ⅰ进一步制备得到卡巴前体Ⅱ，卡巴前体Ⅱ脱硫甲基，然后在酸性条件下水解得到卡巴他赛粗品；卡巴他赛粗品经过重结晶、柱层析、再结晶纯化得含量大于99％卡巴他赛，本发明方法反应条件温和可控，反应部分步骤可一锅反应进行，所用甲基化试剂为无毒试剂、安全可靠、成本低、收率高，制得的产品纯度高，杂质含量少，适于工业化生产和市场推广应用。

主 权 项：1.一种10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，其特征在于按以下步骤进行：(1)以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ为原料，在溶剂、催化剂、氯甲酸2,2,2-三氯乙酯存在的条件下，制备7，10-(di)Troc-10-DAB； (2)7，10-(di)Troc-10-DAB在溶剂、催化剂存在的条件下，与多西紫杉醇侧链缩合反应制备中间体Ⅱ； (3)中间体Ⅱ制备卡巴前体Ⅰ (4)卡巴前体Ⅰ制备卡巴前体Ⅱ (5)卡巴前体Ⅱ制备卡巴他赛粗品 (6)卡巴他赛粗品经过一次重结晶，得到卡巴他赛半成品；(7)卡巴他赛半成品经过柱层析，结晶纯化后，即得卡巴他赛。

关 键 词：卡巴他赛  前体  制备  去乙酰基  巴卡  粗品  多西紫杉醇 甲基化试剂 脱除保护基  产品纯度  反应条件  市场推广  酸性条件  缩合反应  一锅反应  再结晶  重结晶  柱层析 溶剂  侧链  甲酸  可控  收率  脱硫  乙酯  催化剂  无毒  下水  合成  应用  

IPC专利分类号：C07D305/14(20060101);C07D413/12(20060101)