文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201910234750.8

申 请 日：20190326

发 明 人：樊磊 王飞 吴孝泉 胥珂馨 霍永旭 李兴海 陈元伟

申 请 人：成都海创药业有限公司

申请人地址：610000 四川省成都市高新区科园南路5号蓉药大厦A栋4层1号

公 开 日：20191008

公 开 号：CN110305123A

代 理 人：李高峡;张娟

代理机构：51222 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途，属于医药领域，本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在治疗癌症中的用途。实验结果表明，本发明化合物能够显著抑制癌细胞的增殖，减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用，为临床上筛选和/或制备癌症药物提供了一种新的选择。<Image file="DDA0002007815930000011.GIF" he="632" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="no" orientation="portrait" wi="572"/>

主 权 项：1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物： 式中，Y选自O、S、NR₃₁、C(R₃₁)₂，其中，R₃₁各自独立地选自氢、氘、氚、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基；R₁选自取代或未取代的金刚烷基，其中，所述金刚烷基的取代基为氘、氚、-OH、-NH₂、-CN、-COOH、-CHO、-CONH₂、取代或未取代的C₁～C₈烷氧基、取代或未取代的C₁～C₈烷基、取代或未取代的C₂～C₈烯基、取代或未取代的C₂～C₈炔基，所述取代基为氘、氚、-OH、-NH₂、-CN、-COOH、-CHO、-CONH₂，或者，同一碳原子上的两取代基一起形成双键，所述双键为＝O、＝S、＝NR₃₂、＝C(R₃₂)₂，其中，R₃₂各自独立地选自氢、氘、氚、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基，或者，同一碳原子上的两取代基相连形成取代或未取代的3～6元环烷基、取代或未取代的3～6元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，所述取代基为氘、氚、-OH、-NH₂、-CN、-COOH、-CHO、-CONH₂、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基；R₂～R₆各自独立地选自氢、氘、氚、-OH、-NH₂、-CN、-COOH、-CHO、-CONH₂、取代或未取代的C₁～C₄烷基、取代或未�

关 键 词：雄激素受体  治疗癌症 增殖  前列腺癌 本发明化合物  前列腺癌细胞 立体异构体  癌症药物 代谢产物  前体药物 溶剂合物  医药领域  金刚烷 可接受  潜在的  癌细胞 制备  癌症 筛选  治疗  

IPC专利分类号：C07D471/04(20060101);C07F9/6561(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)