文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202010225332.5

申 请 日：20200326

发 明 人：袁伟成 周鸣强 金庆平 陈宇 葛真真 戴艳群 金岩 郑宁川

申 请 人：浙江金华康恩贝生物制药有限公司 成都丽凯手性技术有限公司

申请人地址：321000 浙江省金华市婺城区金衢路288号

公 开 日：20200724

公 开 号：CN111440121A

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中两种关键中间体的拆分方法，属于药物合成技术领域，以消旋的化合物（1）和化合物（2）为起始原料，经过化学拆分得到S构型的光学纯化合物（3）和（4），其中，化合物（1）的拆分剂选自N‑Ac‑L‑半胱氨酸、N‑Ac‑L‑苯丙氨酸中的一种，拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇或甲苯中的一种；化合物（2）的拆分剂选自N‑Ac‑L‑半胱氨酸、N‑Ac‑L‑亮氨酸中的一种，拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、乙腈或石油醚中的一种；本发明可以采用相同的拆分剂和溶剂对两个关键化合物进行有效拆分，具有产率高、效率高等优势，更加具有工业化生产的价值，为光学纯汉防己甲素的全合成方法提供了基础。

主 权 项：1.一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中两种关键中间体的拆分方法，其特征在于：以消旋的化合物（1）和化合物（2）为起始原料，经过化学拆分得到S构型的光学纯化合物（3）和（4），其拆分路线如下： 其中，化合物（1）的拆分剂选自N-Ac-L-半胱氨酸、N-Ac-L-苯丙氨酸中的一种，化合物（1）的拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇或甲苯中的一种；化合物（2）的拆分剂选自N-Ac-L-半胱氨酸、N-Ac-L-亮氨酸中的一种，化合物（2）的拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、乙腈或石油醚中的一种。

关 键 词：溶剂  分剂  汉防己甲素 半胱氨酸  乙酸乙酯  光学纯 全合成 乙醇  甲醇  光学纯化合物  关键化合物  关键中间体 苯丙氨酸  起始原料  药物合成  亮氨酸 石油醚  异丙醇  甲苯  产率  消旋 乙腈  

IPC专利分类号：C07D217/20(20060101)