文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202110876312.9

申 请 日：20210731

发 明 人：何细新 黄仪有 邓金辉 梁津豪

申 请 人：广州中医药大学(广州中医药研究院)

申请人地址：510410 广东省广州市白云区机场路12号大院

公 开 日：20211109

公 开 号：CN113620967A

代 理 人：孙凤侠

代理机构：44102 广州粤高专利商标代理有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。

主 权 项：1.一种α-倒捻子素衍生物，其特征在于，具有式(I)结构： 其中，R₁为氢、烷基、环烷基、烷酰基、苄基或取代苄基；R₂为氢、烷基、取代烷基、烯烃基、取代烯烃基、苄基或取代苄基；所述取代烷基、取代烯烃基、取代苄基的取代基团为卤素、烷氧基、甲基磺酰基、酯基或羧基。

关 键 词：肺纤维化 选择性抑制作用  制备方法和应用  肺功能参数 药代动力学  阳性对照 药物化学 药性 制备  病变  呕吐 疾病  治疗  应用  开发  

IPC专利分类号：C07D493/04(20060101);A61K31/35(20060101);A61P25/28(20060101);A61P11/00(20060101);A61P11/06(20060101);A61P29/00(20060101);A61P1/00(20060101);A61P43/00(20060101);A61P17/06(20060101)