文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN201980102544.X

申 请 日：20191129

发 明 人：黄蕾 李敬 凡佩 朱程军 杨磊 舒敏 唐鹏 何嘉俊 郭丽平 梅雪臣 黄佳琪

申 请 人：武汉远大弘元股份有限公司

申请人地址：430074 湖北省武汉市东湖开发区光谷大道国际企业中心三期鼎业楼B座601

公 开 日：20220712

公 开 号：CN114746399A

代 理 人：徐婕超

代理机构：上海弼兴律师事务所

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种羧甲司坦的制备方法。该制备方法包括以下步骤：在连续流反应器中，在碱存在的条件下，在溶剂中，将如式I所示的L‑半胱氨酸和如式II所示的化合物进行如下所示的缩合反应，得到如式III所示的羧甲司坦。该方法在制备羧甲司坦时，产生的杂质量较少，从而经过常规的后处理即可获得符合CEP注册标准的产品。<Image file="DDA0003662132260000011.GIF" he="182" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="yes" orientation="portrait" wi="1000"/>

主 权 项：一种羧甲司坦的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：在连续流反应器中，在碱存在的条件下，在溶剂中，将如式I所示的L-半胱氨酸和如式II所示的化合物进行如下所示的缩合反应，得到如式III所示的羧甲司坦；其中，所述的连续流反应器的反应通道的尺寸为0.01～200mm；所述的如式II所示的化合物与所述的如式I所示的L-半胱氨酸的摩尔比为0.95:1～1.10:1；所述的缩合反应的温度为35±1～75±1℃；所述的缩合反应的停留时间为2.08～16.67min； R为卤素取代的甲基或H(C＝O)-。

关 键 词：羧甲司坦 制备  连续流反应器 后处理 半胱氨酸 缩合反应 注册标准  常规的  式III  溶剂  式II  

IPC专利分类号：C07C319/14;C07C323/58