文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202210540680.0

申 请 日：20220517

发 明 人：王崇年 刘长波 杨志勇 赵国荣 王越 江志强

申 请 人：大连天源基化学有限公司

申请人地址：116000 辽宁省大连市经济技术开发区大孤山工业区

公 开 日：20231226

公 开 号：CN114702475B

代 理 人：刘丽媛;邓珂

代理机构：大连至诚专利代理事务所(特殊普通合伙)

语　　种：中文

摘　　要：本发明公开了一种单一构型烟碱的合成工艺，包括如下步骤：在氮气保护下，以麦司明为底物，在有机溶剂中首次利用铜盐‑手性有机配体‑氢源催化体系选择性还原麦司明得到单一构型降烟碱。所述单一构型降烟碱经氨甲基化反应得到单一构型烟碱。本发明公开的一种单一构型烟碱的合成工艺，缩短了反应时间，通过不对称催化还原反应得到高光学纯度单一构型降烟碱，进一步得到高光学纯度烟碱，提高合成总收率。

主 权 项：1.一种单一构型烟碱的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：以麦司明为底物，在有机溶剂中利用铜盐-手性有机配体-氢源催化体系进行还原得到单一构型降烟碱，所述单一构型降烟碱经氨甲基化反应得到单一构型烟碱，所述铜盐-手性有机配体-氢源催化体系中，铜盐和手性有机配体络合，氢源起还原作用；所述氢源选自聚甲基氢硅氧烷（PMHS）、四甲基二硅氮烷（TMDS）、苯硅烷（PhSiH₃）、Ph₂SiH₂中的任意一种；所述铜盐选自氟化亚铜（CuF）、氯化亚铜（CuCl）、溴化亚铜（CuBr）、无水氯化铜（CuCl₂）、硫酸铜（CuSO₄）、CuF(PPh₃)₃·2MeOH中的至少一种；所述手性有机配体选自下图：L1-L15中至少一种： 所述单一构型烟碱的反应路线为： 。

关 键 词：单一构型  烟碱 降烟碱 高光学纯度 合成工艺 氨甲基化反应  手性有机配体  不对称催化  选择性还原  催化体系  氮气保护  还原反应  有机溶剂  总收率  底物  氢源  铜盐  合成  

IPC专利分类号：C07D401/04;B01J31/24