文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN202280078838.5

申 请 日：20220929

发 明 人：N·格林施泰因 J·梅特卡尔弗 I·R·达菲 W·L·特恩布尔 A·马希尔 M·贾拉米洛 T·苏利亚 M·莫雷诺 C·吴

申 请 人：加拿大国立研究院 融合制药公司

申请人地址：加拿大安大略

公 开 日：20240709

公 开 号：CN118317796A

代 理 人：牟科

代理机构：北京市柳沈律师事务所

语　　种：中文

摘　　要：本申请涉及化合物，例如包含螯合部分或其金属络合物、连接基和EGFRvIII靶向部分的放射免疫缀合物。本申请还涉及此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物或药物组合物治疗病症例如癌症的方法。

主 权 项：1.包含式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：A-L¹-(L²)_n-B式I其中A是螯合部分或其金属络合物，B是能够与表皮生长因子受体变体III(EGFRvIII)或其片段结合的靶向部分，其中EGFRvIII或其片段包含由SEQ ID NO:119的氨基酸残基1至76组成的肽；L¹是键、C＝O、C＝S、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₁-C₆杂烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；n是在1到5之间(包括端值)的整数；和L²各自独立地具有式II的结构：-X¹-L³-Z¹-式II其中X¹是–C(O)NR¹–*、–NR¹C(O)–*、–C(S)NR¹–*、–NR¹C(S)–*、–OC(O)NR¹–*、–NR¹C(O)O–*、–NR¹C(O)NR¹–、–CH₂–Ph–C(O)NR¹–*、–NR¹C(O)–Ph–CH₂–*、–CH₂–Ph–NH–C(S)NR¹–*、–NR¹C(S)–NH–Ph–CH₂–*、–O–或–NR¹–，其中“*”表示与L³的连接点，并且R¹是氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₁-C₆杂烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；L³是任选取代的C₁-C₅₀烷基或任选取代的C₁-C₅₀杂烷基；和Z¹是–CH₂–#、–C(O)–#、–C(S)–#、–OC(O)–#、–C(O)O–#、–NR²C(O)–#、–C(O)NR²–#或–NR²–#，其中“#”表示与B的连接点，并且R²是氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₁-C₆杂烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

关 键 词：药物组合物  金属络合物 放射免疫 连接基  缀合物  靶向 螯合 申请  癌症 治疗  

IPC专利分类号：A61K51/10;A61K47/68;A61P35/00;C07K16/28