文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200610201182.4

申 请 日：20061201

发 明 人：孔庆忠 张红军

申 请 人：山东蓝金生物工程有限公司 孔庆忠

申请人地址：250100 山东省济南市华阳路69号

公 开 日：20070509

公 开 号：CN1957910A

语　　种：中文

摘　　要：一种含间质水解剂的抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。间质水解剂选自胶原酶、透明质酸酶松弛肽、吉非替尼、厄洛替尼、血管内皮抑素或甲磺酸伊马替尼，可单独或与选自磷酸肌醇3－激酶抑制剂等抗癌药合用；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助悬剂黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。抗癌有效成分及缓释微球还可制成缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置除能有效抑制肿瘤生长还可显著增强放化疗等非手术疗法的疗效。

主 权 项：1.一种含间质水解剂的抗癌缓释剂，其特征是抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分            0.5-60％缓释辅料                40-99％助悬剂                  0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为选自蛋白水解酶和/或血管抑制剂的间质水解剂和/或选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的抗癌药物；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合；缓释辅料粘度范围IV(dl/g)为0.1～0.8，选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶；i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。

关 键 词：缓释  缓释微球  共聚物  癸二酸  聚乳酸  水解剂 助悬剂  溶媒 抗癌 血管内皮抑素 有效抑制肿瘤  抗癌药  激酶抑制剂  甲基纤维素  生物相容性  透明质酸酶  脂肪酸  聚乙二醇  抗癌药物  磷酸肌醇 手术疗法  特殊溶媒  伊马替尼  黏度  二聚体  富马酸  甲磺酸  胶原酶  植入剂  注射剂  芥酸 聚苯  注射  生长  

IPC专利分类号：A61K9/00(20060101);A61K45/06(20060101);A61K38/46(20060101);A61K47/34(20060101);A61P35/00(20060101)