文献类型：会议

作　　者：吴禄勇 宋鑫明 陈光英 宋小平 林强

作者单位：海南师范大学化学化工学院,海口市龙昆南路99 号,571158

会议文献：中国化学会第28届学术年会论文集

会议名称：中国化学会第28届学术年会

会议日期：20120413

会议地点：成都

主办单位：中国化学会

出版日期：20120413

学会名称：中国化学会

语　　种：中文

摘　　要：1,2,3-三氮唑化合物是一类重要的的杂环化合物,其在农药、医药、染料等方面都有广泛的用途.自从Sharpless 小组和Meldal 小组研究报道端炔和有机叠氮在铜催化下高区域选择地合成1,4-取代的三唑后[1],发展三唑的选择性合成方法再次引起了研究者们的广泛关注.1,5-二取代的三唑,作为1,4-取代的三唑的异构体,其合成方法目前报道较少.其中,炔烃负离子对有机叠氮的亲核加成环化反应是被众所周知的1,5-二取代的三唑的合成方法,近年被Fokin 等人深入研究并成功发展了多种反应体系.三甲基硅基保护的炔烃是一种重要的有机中间体,并可以通过Sonogashira 反应方便快捷地获取.尽管在1,2,3-三氮唑化合物的区域选择性合成中,三甲基硅基保护的炔烃已被深入研究并发挥了重要作用,但是,在1,5-二取代三唑的合成中,相应的研究并未见报道.在我们的研究中发现,在KOH 等脱硅基试剂的参与下,三甲基硅基保护的炔烃可以和芳基叠氮顺利地反应,100％区域选择性地生成相应的1,5-二取代的三唑,反应收率中等到良好.

关 键 词：1,2,3-三唑 叠氮 TMS-炔  环加成反应 脱硅

分 类 号：TQ252.6]