文献类型：期刊文章

作　　者：王媛[1,2] 龙菁[3] 唱祺[1] 胡维稳[4] 胡高云[1] 李乾斌[1]

WANG Yuan;LONG Jing;CHANG Qi;HU Wei-wen;HU Gao-yun;LI Qian-bin(Department of Medicinal Chemistry,Xiangya School of Pharmaceutical Sciences,Central South University,Changsha 410012,China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191,China;The Department of Dermatology,Xiangya Hospital,Central South University,Changsha 410012,China;Pharmaceutical Department,Yunnan Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine,Kunming 650021,China)

机构地区：[1]中南大学湘雅药学院药物化学系,湖南长沙410012 [2]北京大学药学院,天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100191 [3]中南大学湘雅医院皮肤科,湖南长沙410012 [4]云南中医医院制剂室,云南昆明650021

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81803373,81573287,81773640).

年　　份：2020

卷　　号：55

期　　号：3

起止页码：446-452

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAB、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。因为PROTAC有将无法成药的蛋白质作为靶蛋白的潜力以及可能在药物耐药中发挥作用的优势,近年来已赢得了广泛关注。本文总结了现有的PROTAC小分子在核蛋白、膜蛋白及胞浆蛋白等不同靶点研究中的应用。

关 键 词：PROTAC  耐药性 核蛋白 跨膜蛋白 胞浆蛋白  

分 类 号：R916[药学类]